专利名称 | 一种瑞博西尼的合成工艺 | ||
申请号 | CN201710314250.6 | 申请日 | |
公开(公告)号 | CN106928236B | 公开(公告)日 | |
申请(专利权)人 | 山东君瑞医药科技有限公司 | 发明人 | 陈令浩 |
专利来源 | 国家知识产权局 | 转化方式 | |
摘要 |
本发明公开了一种瑞博西尼的合成工艺,其中,该合成工艺包括以下步骤:1)在碳酸铯存在下,2‑氯‑4‑环戊基氨基嘧啶与3‑溴‑2‑氧代‑N, N‑二甲基丙酰胺在碘化亚铜和L‑脯氨酸共同催化下进行反应得到2‑氯‑7‑环戊基‑N, N‑二甲基‑7H‑吡咯[2, 3‑d]并嘧啶‑6‑甲酰胺;2)将步骤1)得到的产物与4‑(6‑氨基吡啶‑3‑基)哌嗪‑1‑羧酸叔丁酯发生亲核反应,然后酸性条件下脱除甲酸叔丁酯得到瑞博西尼。本发明提供了的治疗乳腺癌药物瑞博西尼的合成工艺,反应步骤少,条件温和,收率较高,适合工业化生产。 |
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