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专利概况
专利名称 一种瑞博西尼的合成工艺
申请号 CN201710314250.6 申请日
公开(公告)号 CN106928236B 公开(公告)日
申请(专利权)人 山东君瑞医药科技有限公司 发明人 陈令浩
专利来源 国家知识产权局 转化方式
摘要

本发明公开了一种瑞博西尼的合成工艺,其中,该合成工艺包括以下步骤:1)在碳酸铯存在下,2‑氯‑4‑环戊基氨基嘧啶与3‑溴‑2‑氧代‑N, N‑二甲基丙酰胺在碘化亚铜和L‑脯氨酸共同催化下进行反应得到2‑氯‑7‑环戊基‑N, N‑二甲基‑7H‑吡咯[2, 3‑d]并嘧啶‑6‑甲酰胺;2)将步骤1)得到的产物与4‑(6‑氨基吡啶‑3‑基)哌嗪‑1‑羧酸叔丁酯发生亲核反应,然后酸性条件下脱除甲酸叔丁酯得到瑞博西尼。本发明提供了的治疗乳腺癌药物瑞博西尼的合成工艺,反应步骤少,条件温和,收率较高,适合工业化生产。

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