本发明涉及一种羟基喜树碱戊二酸单酯的药物组合物。其中，羟基喜树碱戊二酸单酯可由羟基喜树碱与戊二酸酐进行酰化反应得到。活性测试证明，本发明设计并合成得到的羟基喜树碱戊二酸单酯是一种适合的抗肿瘤候选药物，尤其是作为抗乳腺癌、肝癌、结肠癌、胃癌、肺癌的治疗的候选药物。相对于阳性对照药品喜树碱，提高了水溶性，稳定性。本发明的羟基喜树碱戊二酸单酯的合成方法简单，原料易得，合成路线收率高，易于操作实施。本发明所述化合物在抗肿瘤药物开发应用方面具有广阔的前景。