本发明属于医药领域，具体涉及肿瘤靶向的药剂及其制备方法和应用。所述药剂包括载药纳米颗粒和趋化因子。所述药剂还可以包括免疫细胞，所述免疫细胞包括单核细胞、中性粒细胞、巨噬细胞；所述载药纳米颗粒以直接或间接地方式载到免疫细胞内或表面。本发明的肿瘤靶向的药剂，利用趋化因子能够趋化单核细胞、中性粒细胞的原理，使载药的单核、中性粒细胞到达肿瘤部位后释放药物，解决药物难以到达肿瘤部位发挥治疗作用的难题。