专利名称 | 制备及纯化米索前列醇(MISOPROSTOL)之方法 | ||
申请号 | TW107123642 | 申请日 | |
公开(公告)号 | TW201920093A | 公开(公告)日 | |
申请(专利权)人 | 匈牙利商齐诺应医药及化学品私人有限公司 | 发明人 | 欧托巴吉 艾连; 蓝兹洛夫 伊什特凡; 卡多斯 苏珊娜; 莫那 乔瑟夫; 塔卡克斯 拉兹罗; 霍瓦 康娜莉亚 |
专利来源 | 国家知识产权局 | 转化方式 | |
摘要 |
本发明有关一种通式I化合物之制备,其中米索前列醇其中R表示直链或支链C1-4烷基,其系藉由通式II乙烯基铜酸盐之铜酸盐偶合制备,该通式II乙烯基铜酸盐藉由通式III乙烯基锡烷与卤化铜CuX及烷基锂R 1 Li反应制备其中:R 2 代表H或醇保护基,其可含有矽原子例如三甲矽基-、三乙矽基-、第三丁基二甲矽基-,或含有氧原子之环状或开链烷基例如四氢哌喃基-、甲氧甲基-或乙氧甲基-,X意指I、Br、CN、SCN、OSO2CF3基,R 1 表示C1-6烷基,若R 2 并非氢原子则n> 2,若R 2 为氢原子则n> 3,且通式IV经保护的烯酮(enone)其中R 3 表示THP-或三烷矽基,且R意义如以上定义,以下述方式参与铜酸盐反应,a.)在II与IV偶合反应前,使过量烷基锂分解,相较於碘化铜(I)在R 2 ≠H情况下,施予2至2.4莫耳比率,在R 2 =H情况下,施予3至3.4莫耳比率,b.)移除所得通式V化合物之保护基,其中R、R 2 及R 3 意义如以上定义,藉由层析术纯化所得通式I化合物 |
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