本发明属于医药合成技术领域，具体公开了一种雷米普利杂质D转化为雷米普利的方法，本发明采用酰化氨基酸水解酶作为催化剂，使雷米普利杂质D转化为雷米普利，反应摩尔收率90％以上，纯度达到了99.9％以上，表现出极佳的底物适应性。同时为特异性水解含肽键的小分子化合物提供了一条高效的途径。该方法过程简单，易操作，很适合与工业上的应用。