本发明属于药物合成领域，提供了一种甲磺酸达比加群酯的制备方法。该制备方法，其特点在于包括以下步骤：3‑[(3‑氨基‑4‑甲胺基苯甲酰基)(吡啶‑2‑基)氨基]丙酸乙酯和氯乙酸酐闭环反应生成N‑[[2‑(氯甲基)‑1‑甲基‑1H‑苯并咪唑‑5‑基]羰基]‑N‑2‑吡啶基‑β‑丙氨酸乙酯，然后与4‑氨基苯甲脒二盐酸盐缩合反应得到3‑({2‑[(4‑脒基‑苯亚氨)‑亚甲基] ‑1‑亚甲基‑1H‑苯并咪唑‑5‑羰基}‑吡啶‑2‑亚胺)‑丙酸乙酯；再与氯甲酸正己酯成酯得到达比加群酯；达比加群酯与甲磺酸成盐得到甲磺酸达比加群酯。此路线收率较高，条件温和，中间体纯化方便，符合工业化生产的需求。