本发明属于药物合成领域，提供了一种全新的右雷佐生的制备方法，以廉价易得的(±)‑1，2‑丙二胺为起始原料，D‑(‑)‑酒石酸为拆分剂，拆分出的(S)‑1，2‑丙二胺二酒石酸盐与氯化钾反应得到(S)‑1，2‑丙二胺二盐酸盐，再与氯乙酸缩合制得(S)‑N，N，N' ，N' ‑1，2‑丙二胺四乙酸，最后环合得到右雷佐生，总收率为38.3%，路线具有反应步骤较简单，后处理较方便，无需柱层析分离，产品质量好等优点。