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专利概况
专利名称 一种甲苯磺酸依度沙班中间体的制备方法及中间体化合物
申请号 CN201910207722.7 申请日
公开(公告)号 CN109836360A 公开(公告)日
申请(专利权)人 南京恩泰医药科技有限公司 发明人 夏季红; 孙冲; 于慧
专利来源 国家知识产权局 转化方式
摘要

本发明提出一种甲苯磺酸依度沙班中间体的制备方法:通过如下反应步骤获得:具体步骤为:步骤a:在一定温度条件下,利用二甲酰胺取代的环己氨醇、三苯基膦(PPh3)、偶氮二甲酸二乙酯(DEAD)在溶剂中,随后加入N‑(叔丁氧羰基)对硝基苯磺酰胺或N‑(叔丁氧羰基)对甲苯磺酰胺进行反应,得到手性翻转之后的化合物2;步骤b:在强酸性条件下脱除Boc,得到化合物1。本发明还提出甲苯磺酸依度沙班中间体制备中的中间体化合物:化合物和化合物该制备方法中氨基引入过程简单,反应转化率较高,易于实现工业化,避免使用危险化学品叠氮化钠,有利于提高工艺安全性,并且提高了生产收率。

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