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专利概况
专利名称 阿托伐他汀关键中间体的环保制备方法
申请号 CN201711211579.6 申请日
公开(公告)号 CN109836350A 公开(公告)日
申请(专利权)人 江苏暨明医药科技有限公司 发明人 陈剑戈; 李斌峰; 张喜通
专利来源 国家知识产权局 转化方式
摘要

本发明提供了一种阿托伐他汀关键中间体的环保制备方法,中间体为4‑氟‑alpha‑[2‑甲基‑1‑氧丙基]‑gama‑氧代‑N, beta‑二苯基苯丁酰胺,该方法采用双氧水氧化溴化碱金属盐,原位产生溴素,溴化4’‑氟苯基‑2‑苯乙酮合成2‑溴‑1‑(4’‑氟苯基)‑2‑苯乙酮;以上溴化碱金属盐可采用缩合反应回收的副产物,将获得的2‑溴‑1‑(4’‑氟苯基)‑2‑苯乙酮与异丁酰乙酰苯胺在缚酸剂的作用下缩合反应获得目标产物,4‑氟‑alpha‑[2‑甲基‑1‑氧丙基]‑gama‑氧代‑N, beta‑二苯基苯丁酰胺。对该缩合反应时形成溴化碱金属盐回收,用于下一批次4’‑氟苯基‑2‑苯乙酮的溴化反应。本方法中卤原子获得充分循环利用,大幅降低含卤废物的排放。溴的利用率高于80%,节约、充分利用资源,减少环境污染,真正做到环保。

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