本发明公开了化合物xenocyloinA‑F及其衍生物在制备抑制iNOS活性药物中的应用。所述化合物xenocyloinA‑F及其衍生物是通过抑制iNOS活性而产生抗炎、抗肿瘤、抗心血管系统疾病的作用，可用于制备抗炎、抗肿瘤、抗心血管系统疾病药物。