| 专利名称 | IMB-A6作为雄激素受体拮抗剂的应用 | ||
| 申请号 | CN201710132585.6 | 申请日 | |
| 公开(公告)号 | CN106902112B | 公开(公告)日 | |
| 申请(专利权)人 | 中国医学科学院医药生物技术研究所 | 发明人 | 周金明; 刘阳光; 何阳; 吴萌; 李晓宇; 岑山 |
| 专利来源 | 国家知识产权局 | 转化方式 | |
| 摘要 |
本发明涉及药物先导物领域,具体公开了IMB‑A6在作为雄激素受体拮抗剂方面的应用,以及IMB‑A6在制备治疗雄激素失调疾病和男性避孕药物中的应用。本发明通过构建可靠雄激素活性筛选方法,测试了多个药物先导物对雄激素受体活性的抑制作用,最后发现IMB‑A6是一类新型的雄激素受体拮抗剂,可以抑制野生型以及突变性雄激素受体的活性。进一步地,本发明测试了IMB‑A6的抗前列腺癌的活性,发现IMB‑A6对于AR阳性的前列腺癌细胞如LNCaP具有较好的活性,对AR阴性的前列腺癌细胞则无活性,且其可抑制雄激素受体的表达活性,与阳性药恩杂鲁胺相似。 |
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