本发明公开了一种具抗肿瘤活性的岩白菜素氮杂肉桂酸酯类化合物及其合成方法，该类化合物以岩白菜素、氮杂肉桂酸及其衍生物为原料合成得到。该合成方法操作安全性高，反应条件温和，适用于工业化生产。经初步生物活性测试表明该类型化合物有较好的抗肿瘤活性，可用于抗肿瘤先导化合物的研究。