本发明公开了毛鸡骨草甲素Abrusamide的制备方法，该方法以对羟基肉桂酸为原料，通过可见光催化下环合反应得到化合物4, 4' ‑Dihydroxy‑a‑truxillic acid，然后将化合物4, 4' ‑Dihydroxy‑a‑truxillic acid和酪氨酸进行酰胺化反应即可得到毛鸡骨草甲素Abrusamide。本发明实现了毛鸡骨草甲素Abrusamide化学合成，且原料来源丰富，价格低廉，反应绿色环保成本低、产率高。