本发明提供一种7‑氨基咔唑磺酰胺衍生物及其制备方法和应用，涉及医药技术领域。该7‑氨基咔唑磺酰胺衍生物具有如下通式(I)，其中，R1为位于苯环上的一个或多个基团，其独立地选自C1～C6的低级烷氧基、C1～C6的低级烷基、氨基和卤素中的至少一个；R2为氢或者C1～C6的低级烷基。本发明提供的7‑氨基咔唑磺酰胺衍生物对多种肿瘤细胞均表现出良好的抑制活性，因而能够很好的用于制备抗肿瘤药物。