本发明涉及一种生物素化白蛋白纳米粒及其制备方法与应用，具体涉及由生物素修饰的白蛋白纳米粒及其制备方法，以及其在药物传递、医疗卫生中的应用，所述纳米粒由生物素、含巯基和/或二硫键的白蛋白分子组成，该纳米粒具有良好的生物相容性，且制备工艺简单，易于实现产业化，其可作为药物的载体，实现抗肿瘤药物在肿瘤部位的定向精准释放，达到减毒增效的目的。