本发明公开了一种式(Ⅰ)所示的白桦脂酸衍生物及其合成方法和应用，该白桦脂酸衍生物含有一个白桦脂酸部分，其与连接物(linker)1, 2, 3‑三氮唑在白桦脂酸部分的C‑2处共价结合，连接物又共价结合2’‑氟‑阿糖核苷部分。本发明提供的化合物是用化学方法设计来解决白桦脂酸的水溶性低的问题，通过稳定的1, 2, 3‑三氮唑连接物把白桦脂酸与核苷类化合物连接在一起。