本发明属于医药技术领域，提供了一种苯并二氧杂环吲哚类衍生物及其制备方法，所述的苯并二氧杂环吲哚类衍生物具有如下结构通式：其中R1为Ts、CH3OCO、CH3CO、PhSO2、CH3CH2OCO取代基中的一种；R2为H或CO2CH3；R3为COOH、NO2、PhCO、CN取代基中的一种。该方法所用试剂为实验室常用试剂，反应操作简单，费时短，收率高，且具有较好的生物活性，有望用于制备抗癌药物。