本发明属于医药技术领域，具体涉及月腺大戟素A的制备方法及其在制备乳腺癌药物中的应用，提取工艺为对狼毒大戟药材粉末采用石油醚，乙酸乙酯，正丁醇进行萃取。接着通过硅胶柱层析法对上述部位进行分离，制备方法简单快捷，重现性好，提取纯度高，获得的化合物中，二苯基甲烷类化合物具有较好的抗乳腺癌细胞活性作用，而2, 4‑二羟基‑6‑甲氧基‑3‑甲基‑1‑苯乙酮无明显的抗乳腺癌细胞活性作用。由此可见，具有二苯基甲烷母核的化合物能明显抑制乳腺癌细胞活性，该类型化合物具有一定构效关系。