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专利概况
专利名称 盐酸吡西卡尼中间体的制备方法
申请号 CN201910289407.3 申请日
公开(公告)号 CN109867679A 公开(公告)日
申请(专利权)人 杭州瀚康生物医药科技有限公司 发明人 熊轶
专利来源 国家知识产权局 转化方式
摘要

本发明提供一种盐酸吡西卡尼中间体的制备方法,其特征在于,包括:步骤一、在强碱、预定条件下丁内酰胺(Ⅰ)和γ‑丁内酯(Ⅱ)发生聚合反应生成N‑(3‑羧基丙基)丁内酰胺(Ⅲ);步骤二、N‑(3‑羧基丙基)丁内酰胺(Ⅲ)在丙二酸单异丙酯溶剂中高温下环化并与丙二酸单酯盐缩合生成7α‑双稠吡咯啶‑乙酸酯;较佳的选择为生成7α‑双稠吡咯啶‑乙酸异丙酯(Ⅴ)。步骤三、7α‑双稠吡咯啶‑乙酸酯在酸中水解生成对应的药学上可接受的盐。本发明的制备方法避开了昂贵或者难获得的原料,避开了合成过程中使用液氨,并减少了反应步骤,操作简便,三废少,收率高。

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