本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类含有5, 6, 7, 8‑四氢吡啶并[3, 4‑d]嘧啶和酞嗪‑1(2H)‑酮结构的PARP和PI3K双靶点抑制剂(I)及它们的制备方法，药效学试验证明，本发明的化合物具有PARP和PI3K双靶点抑制活性，可用于抗肿瘤。