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专利概况
专利名称 一种依帕列净有关物质IMPD的合成方法
申请号 CN201711253520.3 申请日
公开(公告)号 CN109867648A 公开(公告)日
申请(专利权)人 浙江医药股份有限公司新昌制药厂 发明人 计立; 陶文献; 盛力; 沈大冬
专利来源 国家知识产权局 转化方式
摘要

本发明公开了一种依帕列净有关物质IMPD的合成方法。现有的一种IMPD的合成方法,整条合成路线较长,总收率较低。本发明包括下列步骤:以(2‑氯‑5‑碘苯基)(4‑氟苯基)甲酮为原料,经羟基化得到(2‑氯‑5‑碘苯基)(4‑羟基苯基)甲酮,使用羰基还原剂反应获得4‑(5‑碘‑2‑氯苄基)苯酚,以TBDMS等保护基保护酚羟基,采用较为稳定安全的格氏试剂i‑PrMgCl·LiCl进行碘代芳环的金属化,甲苷还原步骤采用刘易斯酸催化剂进行,最后经淬灭得到依帕列净有关物质IMPD。本发明的合成方法具有原料来源丰富、反应简捷高效、反应条件较温和、总收率较高、低成本等优点。

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