专利名称 | 一种依帕列净有关物质IMPD的合成方法 | ||
申请号 | CN201711253520.3 | 申请日 | |
公开(公告)号 | CN109867648A | 公开(公告)日 | |
申请(专利权)人 | 浙江医药股份有限公司新昌制药厂 | 发明人 | 计立; 陶文献; 盛力; 沈大冬 |
专利来源 | 国家知识产权局 | 转化方式 | |
摘要 |
本发明公开了一种依帕列净有关物质IMPD的合成方法。现有的一种IMPD的合成方法,整条合成路线较长,总收率较低。本发明包括下列步骤:以(2‑氯‑5‑碘苯基)(4‑氟苯基)甲酮为原料,经羟基化得到(2‑氯‑5‑碘苯基)(4‑羟基苯基)甲酮,使用羰基还原剂反应获得4‑(5‑碘‑2‑氯苄基)苯酚,以TBDMS等保护基保护酚羟基,采用较为稳定安全的格氏试剂i‑PrMgCl·LiCl进行碘代芳环的金属化,甲苷还原步骤采用刘易斯酸催化剂进行,最后经淬灭得到依帕列净有关物质IMPD。本发明的合成方法具有原料来源丰富、反应简捷高效、反应条件较温和、总收率较高、低成本等优点。 |
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