本发明属于生物医药技术领域，涉及槲皮素在保护和治疗药物性急性肝损伤中的医药用途，具体涉及槲皮素在制备保护和治疗对乙酰氨基酚所致肝损伤药物中的应用。本发明通过动物实验，证实所述的槲皮素改善对乙酰氨基酚诱导的肝功能相关生化指标的异常升高以及病理结构的改变，提高对乙酰氨基酚诱导的肝组织中体内解毒剂GSH的含量；所述的槲皮素为口服制剂或注射制剂，用药剂量可根据患者年龄、体重、摄入对乙酰氨基酚份量及疗程安排等变化进行给药，推荐人用给药量为40mg/kg/d，推荐口服给药方式；所述的槲皮素可有效对抗对乙酰氨基酚所致的肝损伤作用，可用于制备对乙酰氨基酚所致肝损伤的治疗药物。