本发明属于药物化学领域，具体涉及一种卡培他滨的制备方法。首先，该制备方法依次经过硅烷化、糖苷化、酰化、酯化和脱保护的步骤，中间体无需分离纯化，一锅法合成，通过萃取、重结晶即可分离纯化得到终产物卡培他滨，反应操作简便；其次，糖苷化反应中，以BF3·OEt2为Lewis酸，生产成本较低、反应原料毒性较小；再次，硅烷化反应中，以三甲基氯硅烷为硅烷化试剂，以二氯甲烷为溶剂，以碳酸钾为缚酸剂，反应结束后容易除去，有利于下步反应的进行；此外，该制备方法中硅烷化、糖苷化、酰化和酯化各反应步骤的反应温度均为20～30℃，反应条件温和。