专利名称 | 巴瑞替尼的制备方法 | ||
申请号 | CN201510880931.X | 申请日 | |
公开(公告)号 | CN105294699B | 公开(公告)日 | |
申请(专利权)人 | 上海勋和医药科技有限公司 | 发明人 | 郑永勇; 金华; 周峰; 黄美花; 孟欣 |
专利来源 | 国家知识产权局 | 转化方式 | |
摘要 |
本发明提供了一种巴瑞替尼的制备方法,包括如下步骤:以4‑吡唑硼酸频哪醇酯(10)为起始原料,与3‑(氰基亚甲基)氮杂环丁烷‑1‑甲酸叔丁酯(11)在经迈克尔加成反应制得中间体12,12再与13经催化偶联反应制得中间体14;中间体14经脱两分子甲酸叔丁酯制得中间体15;15与乙基磺酰氯在有机溶剂中经磺酰胺化反应制得终产物巴瑞替尼(1)。本发明所述的巴瑞替尼的制备方法,具有原料易得、工艺简单、操作方便、反应收率较现有文献记载高、原子利用率高和易于工业化生产的优点。反应通式如下: |
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