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专利概况
专利名称 一种托法替布中间体的制备工艺
申请号 CN201910226251.4 申请日
公开(公告)号 CN109879879A 公开(公告)日
申请(专利权)人 国药集团容生制药有限公司; 上海医药工业研究院 发明人 刘帅; 张立江; 王卫士; 李根; 隋强; 倪翔; 姜楠; 潘红娟; 李春刚; 唐祁匀; 李亚平
专利来源 国家知识产权局 转化方式
摘要

本发明属于药物合成技术领域,具体涉及一种托法替布中间体的制备工艺,包括以下步骤:1)将氰基乙酸乙酯加入正丁醇中,搅拌均匀;2)在30℃以下,将DBU滴加至步骤1)所得的溶液中;3)将N‑甲基‑N‑((3R, 4R)‑4‑甲基哌啶‑3‑基)‑7H‑吡咯并[2, 3‑D]嘧啶‑4‑胺分批加入步骤2)所得的溶液中进行反应;4)在步骤3)反应完全的体系中滴加水,搅拌、过滤、洗涤,得到托法替布中间体(3R, 4R)‑4‑甲基‑3‑(甲基‑1H‑吡咯并[2, 3‑d]嘧啶‑4‑氨基)‑β‑氧‑1‑哌啶丙腈。采用本发明制得的中间体收率、纯度均较高,且扩大生产时,中间体的纯度下降量较少。

参与列表

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