本发明提供一种靶向肿瘤细胞表面PD‑L1分子的抑制剂及其应用。本发明利用Odyssey On/In Cell Western Blot筛选体系，发现化合物Cobimetinib(GDC‑0973, RG7420)、AT7519、Lapatinib、LY2090314以及KU‑60019在低细胞毒性的条件下，能够在不同的细胞实验中均表现出很好地抑制PD‑L1表达的效果，且这种抑制效果在两种不同类型的肿瘤细胞中均得到了验证。因此，这几种化合物(特别是KU‑60019)有望发展成为临床上抑制PD‑L1表达的小分子抑制剂，另外，其对应的激酶也成为研究PD‑1/PD‑L1信号通路的药理靶点。