一种含五元唑类杂环基查尔酮类衍生物及制备方法和医药用途，含五元唑类杂环基查尔酮类衍生物如通式(I)所述，R1为或中的任意一种。经体外抗肿瘤细胞增殖活性检测，该化合物对肺癌A549及乳腺癌MCF‑7细胞的增殖具有一定的抑制作用，可应用作为抗肿瘤药物。