专利名称 | 阿帕替尼的制备方法 | ||
申请号 | CN201910321106.4 | 申请日 | |
公开(公告)号 | CN109879805A | 公开(公告)日 | |
申请(专利权)人 | 苏州富士莱医药股份有限公司 | 发明人 | 莫国宁; 钱祥云 |
专利来源 | 国家知识产权局 | 转化方式 | |
摘要 |
一种阿帕替尼的制备方法,将4‑(叔丁氧羰基氨基)苯乙酸烷基酯与1, 4‑二卤丁烷进行缩合反应,得到1‑[4‑(叔丁氧羰基氨基)苯基]环戊烷甲酸烷基酯;将所得物进行脱保护反应,得到1‑(4‑氨基苯基)环戊烷甲酸烷基酯;将所得物与2‑氯烟酰氯进行酰胺化反应,得到1‑{4‑[(2‑氯吡啶‑3‑基)羰基氨基]苯基}环戊烷甲酸烷基酯;将所得物与4‑氨甲基吡啶进行取代反应,得到1‑{4‑[(2‑((4‑吡啶基甲基)氨基)吡啶‑3‑基)羰基氨基]苯基}环戊烷甲酸烷基酯;将所得物进行酰胺化反应,得到1‑{4‑[(2‑((4‑吡啶基甲基)氨基)吡啶‑3‑基)羰基氨基]苯基}环戊烷甲酰胺;最后进行脱水,得到成品。 |
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