本发明涉及药物化学领域。具体涉及一类5‑杂环取代吡啶‑2‑甲酰甘氨酸化合物(I)以及含有这类化合物的药物组合物、其制备方法，药效学试验证明，本发明的化合物具有脯氨酰羟化酶抑制剂功效，可用于治疗贫血症、缺血性等疾病。