本发明涉及叶酸修饰的脂质体复合物及其制备方法和用途，属于医药领域。本发明提供了叶酸修饰的脂质体复合物，它是由如下重量配比的原料制备而成的：装载有BIM‑S基因的重组表达载体1份、叶酸修饰的脂质体5份以上，其中，所述叶酸修饰的脂质体是包含(2, 3‑二油酰基‑丙基)‑三甲胺、胆固醇、聚乙二醇‑丁二酰‑胆固醇和叶酸‑聚乙二醇‑丁二酰‑胆固醇的原料制备而成的。本发明还提供了所述脂质体复合物的制备方法和用途。本发明提供的叶酸修饰的脂质体复合物不仅可以杀死肺癌细胞，还可以通过靶向TAM来影响肿瘤微环境，为临床治疗肺癌提供了新的用药选择。