本发明公开了一种苯并香豆素喹唑啉酮衍生物及用作DAPK基因甲基化抑制剂的生物医药用途。本发明提供的化合物可以有效抑制多种肿瘤细胞中DAPK基因甲基化，上调DAPK蛋白表达水平。本领域技术人员知道，DAPK基因启动子通过甲基化后失活，失去其促细胞凋亡的作用，在多种肿瘤的发生发展过程中起着十分重要的作用，抑制DAPK基因甲基化可以促进肿瘤凋亡(参考文献：DAPK基因甲基化与肿瘤相关性的研究进展，癌症进展2015年第13卷6期)。所以，本发明提供的化合物可以用于制备抗肿瘤药物。