本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的2‑胺基取代苯并二氮卓化合物及其制备方法，属于医药合成技术领域。本发明的技术要点为：其中R为CH3，C2H5，C3H7，苯基。本发明与现有技术相比具有以下有益效果：本发明合成方法简单、分子结构新颖且反应效果重复性好，对乳腺癌细胞MCF‑7和肝癌细胞HepG2均有抑制作用，有望进一步推广应用。