本发明公开了一种胺/氨基功能化石墨烯及其制备方法，该胺/氨基功能化石墨烯的制备方法如下：1)将氧化石墨烯还原，得到还原氧化石墨烯；2)将还原氧化石墨烯加入到卤素单质的强碱溶液中，进行霍夫曼重排反应，得到胺/氨基功能化石墨烯。本发明通过调节氨/胺类化合物、卤素单质的用量，可以控制胺/氨基功能化石墨烯中的氮元素和胺/氨基含量，还可以调节胺/氨基功能化石墨烯在水和其它溶剂中的分散性和稳定性。本发明的胺/氨基功能化石墨烯在水和极性溶剂中的分散性能优异，且氮元素和胺/氨基含量可调，在生物医药、生化检测和治疗等方面具有广泛的应用前景。