本发明涉及香豆素糖苷类化合物的制备方法及其应用，可有效解决制备具有肝保护活性的新型香豆素糖苷类化合物的制备，并实现在制备肝保护药物中的应用问题，具有肝保护活性的新型香豆素糖苷类化合物是从小驳骨药材中分离得到的小驳骨酚苷A(genglycoside A，I)、小驳骨酚苷B(genglycoside B，Ⅱ)、小驳骨酚苷D(genglycoside D，Ⅲ)，本发明制备方法简单、重现性良好，所得化合物纯度高，有利于对其进行进一步的药理和临床研究，制备的具有肝保护活性的新型香豆素糖苷类化合物小驳骨酚苷A、小驳骨酚苷B、小驳骨酚苷D，有效用于制备肝保护药物，开拓了保肝药物的新途径和小驳骨的药用价值及商业价值，经济和社会效益显著。