本发明公开了一种选择性PPARδ激动剂GW501516的制备方法，属于医药中间体合成技术领域。以邻甲基苯酚为原料，通过氧化剂和碘/溴化钾得到4‑碘/溴‑2‑甲基苯酚，接着与氯/溴乙酸叔丁酯反应得到(4‑溴/碘‑2‑甲基苯氧基)‑乙酸叔丁基酯，随后进行格氏试剂交换，依次与硫粉和5‑(溴甲基)‑4‑甲基‑2‑[4‑(三氟甲基)苯基]‑1, 3‑噻唑反应得到2‑[2‑甲基‑4‑‑[[[4‑甲基‑2‑[4‑(三氟甲基)苯基]‑5‑噻唑基]甲基]硫代]苯氧基]乙酸叔丁酯，最后水解得到选择性PPARδ激动剂GW501516。本发明工艺操作简便，条件温和，原料价廉易得，为该药物的合成放大提供了借鉴。