本发明公开一种水飞蓟宾纳米笼式纳米晶注射液的制备方法，属于医药技术领域。本发明所述的纳米笼式纳米晶注射液包含以下成分：活性成分水飞蓟宾、纳米笼式纳米晶药物释放体系及用于溶解活性成分水飞蓟宾的有机溶剂，其中，纳米笼式纳米晶药物释放体系由聚乙二醇‑聚己内酯(PEG‑PCL)和聚乙二醇‑壳聚糖(PEG‑CS)形成。本发明所制备的水飞蓟宾纳米笼式纳米晶注射液具有良好的物理稳定性，给药后能够延长药物的血液循环时间，提高相对生物利用度，增加体内平均滞留时间，具有长循环性和被动靶向性。