本发明属于医药技术领域，涉及四氢苯并[4, 5]噻吩并[2, 3‑d]嘧啶类化合物及其制备方法和作为表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂的应用。所述的四氢苯并[4, 5]噻吩并[2, 3‑d]嘧啶类化合物、其前体药物和药物活性代谢物和药学上可接受的盐的结构通式如下所示：其中R独立地选自氢、C1‑C4烷基、C1‑C4烷氧基、卤素；R’独立地选自氢、C1‑C4烷基、C1‑C4烷氧基、卤素。本发明的这类化合物的合成方法简便，适于工业化生产，生物活性测试显示此类化合物具有抑制表皮生长因子、人类肺癌细胞株A549、及人类卵巢癌细胞株SKOV3活性，是一种具有抗肿瘤作用的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂。