本发明涉及一种抗肿瘤多药耐药的光疗纳米递药系统，该递药系统包括：以Mab为载体分子与靶头，以光疗剂为药物。和，一种抗肿瘤多药耐药的光疗纳米递药系统的制备方法，将Mab溶于磷酸盐缓冲液，按一定的Mab/光疗剂比投入光疗剂，避光反应1h后，过凝胶脱盐柱纯化，即得抗肿瘤多药耐药的光疗纳米递药系统。本发明以MRP‑1的抗体Mab为载体与靶头，既能够抑制MRP‑1对药物的外排作用，又能够实现药物的肿瘤靶向递送，克服了肿瘤多药耐药，提高了肿瘤治疗效果。