本发明公开了一种桑黄抗肿瘤有效组分提取物及其制法和用途，该方法包括以下步骤：以桑黄为原料，对桑黄中分离出的全成分进行分析鉴定，将基因组学和生物信息学分析技术结合，以转录组学为基础，对全成分进行药效学分析确定对应功效，根据不同成分各自‑对应的功效，将相同功效和功效互补成分进行筛选并组合。这种以成分‑对应功效‑作用机制为基础进行成分配比的方法，功能定位更明确，功效更强，治疗作用更显著。除用于筛选抗肿瘤成分组合，还可以同时筛选治疗糖尿病，抗肝纤维化等各种功效配方。