本发明提供了一种含有雷公藤红素的组合物，涉及医药技术领域。本发明所述组合物包括托吡酯和雷公藤红素，所述托吡酯和雷公藤红素的质量比为(2～800)×103 : 1。本发明通过托吡酯和雷公藤红素联合应用，可降低两种药物的使用剂量，明显降低其副作用，同时能更显著的降低体重、提高胰岛素敏感性、优化脂质代谢。利用本发明的组合物在剂量减半时仍能起到显著降低体重，提高胰岛素敏感性、优化脂质代谢的作用。