本发明公开了一种5‑溴‑噻唑并[4, 5‑D]嘧啶的制备方法，所述制备方法包括如下具体步骤：以4‑氨基‑5‑噻唑甲酸甲酯为起始原料，经过关环反应制得噻唑并[4, 5‑D]嘧啶‑5, 7‑二醇；然后，噻唑并[4, 5‑D]嘧啶‑5, 7‑二醇经过溴代反应，制得噻唑并[4, 5‑D]嘧啶‑5, 7‑二溴；最后，将噻唑并[4, 5‑D]嘧啶‑5, 7‑二溴氢化，制得所述5‑溴‑噻唑并[4, 5‑D]嘧啶。本发明方法工艺过程路线短、操作方便、反应条件较温和且易控制，成本较低，适合于工艺放大，产品易于纯化，收率较高。