本发明公开了具有通式I、II、III的糖基β‑榄香烯衍生物。研究表明，所得的糖基β‑榄香烯衍生物水溶性较好、抗癌活性好，可作为实现实时监控治疗肿瘤的抗癌药物应用于恶性肿瘤的治疗，对β‑榄香烯在医药领域的研究与应用具有重要的科学意义。同时，发明人建立了相应化合物的制备方法，该法运用点击化学反应技术，合成简单、科学。