本发明属于医药技术领域，涉及一种双环克拉霉素衍生物及其制备方法和作为肿瘤细胞增殖抑制剂在制备抗肿瘤药物方面的应用。本发明的化合物结构通式I、II如下：各变量如权利要求和说明书所述。