本发明属生物医药技术和纳米医学技术领域，涉及一种内载纳米前药的干细胞肿瘤靶向系统及其制备方法。本发明以干细胞为细胞载体，通过细胞内吞内载纳米前药，制备的抗肿瘤靶向系统，其通式为：Stem cells—(RGD‑PPCD)n。其中纳米前药具有靶向、缓释与酸敏释放特性，干细胞载体可以远程靶向肿瘤原发灶及转移灶。经体外实验结果表明，载药后的干细胞可保持其分裂增殖能力和肿瘤迁移特性，所构建的体系稳定，能保证药物以纳米前药的形式存在于细胞中达数天，且可对药物进行缓慢释放；体内实验结果表明，与原药和纳米前药相比，所构建的干细胞靶向系统可显著延长荷瘤动物的生存期，能保持荷瘤动物正常的神经行为学特征，发挥其高效、安全和持久的抗肿瘤疗效。