本发明属于医药、化学领域，涉及如式(I)所示的GnRH类似物‑细胞毒分子缀合物、其制备方法及其在制备用于治疗肿瘤的药物中的用途。本发明还涉及式(I)所示的GnRH类似物‑细胞毒分子缀合物的立体异构体、溶剂合物或其无生理毒性的盐，以及包含上述化合物的药物组合物。本发明将细胞毒分子通过可降解的连接臂与GnRH类似物偶联，得到的GnRH类似物‑紫杉醇缀合物能够保持与GnRH受体高度的结合活性，同时具有较好的血浆稳定性和肿瘤细胞生长抑制活性，具有良好的研究意义和前景。(X)Aaa1‑Aaa2‑Aaa3‑Ser‑Aaa5‑Aaa6(Y)‑Leu‑Aaa8‑Pro‑Aaa10‑NH2I。