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专利概况
专利名称 一种盐酸N-去甲基苯达莫司汀的制备方法及其中间体
申请号 CN201310393667.8 申请日
公开(公告)号 CN104418806B 公开(公告)日
申请(专利权)人 上海龙翔生物医药开发有限公司 发明人 冯虓; 唐方强; 崔英杰
专利来源 国家知识产权局 转化方式
摘要

本发明公开了一种盐酸N‑去甲基苯达莫司汀的制备方法及其中间体。本发明公开了一种如式Ⅰ所示的盐酸N‑去甲基苯达莫司汀的制备方法,其包含下列步骤:(1)卤代烃类溶剂中,将如式5所示的化合物与氯代试剂进行如下所示的氯代反应;(2)将步骤(1)得到的物质,不经后处理,与浓盐酸进行如下所示的脱保护成盐反应,即可;其中,R为苄氧基甲基、2‑(三甲硅烷基)乙氧甲基、2‑乙氧基乙基、芳磺酸基、N,N‑二甲基磺酰胺基或三甲基硅基;所述的芳磺酸基中的芳基为C6~C10的芳基。本发明还公开了如式3所示化合物、如式4所示化合物、或如式5所示化合物。本发明的制备方法工艺简单,收率高,纯度也高。

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