本发明提供一种1‑O‑乙酰基大花旋覆花内酯螺芳基异恶唑啉衍生物及其医药用途，属于医药技术领域。具体涉及式I所示化合物及其具有的抑制白三烯生成的药理作用。药理实验结果表明，1‑O‑乙酰基大花旋覆花内酯螺芳基异恶唑啉衍生物能不同程度的抑制肥大细胞白三烯C4的生成，进而通过此作用机制发挥抗炎抗哮喘药理作用。