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专利概况
专利名称 抗偏头痛药物阿莫曲坦的制备方法
申请号 CN201711374056.3 申请日
公开(公告)号 CN109928910A 公开(公告)日
申请(专利权)人 上海医药工业研究院; 中国医药工业研究总院 发明人 李建其; 陈东升; 马志龙; 刘育; 陈园园; 孟凯
专利来源 国家知识产权局 转化方式
摘要

本发明公开了一种抗偏头痛药物阿莫曲坦的制备方法,包括如下步骤:(1)以式(Ⅰ)所示的N‑保护的邻卤苯胺与式(Ⅱ)所示的4‑乙酰氧基巴豆酸酯为原料,在钯催化剂及膦配体作用下,经串联反应,从反应产物中收集式(Ⅲ)所示的阿莫曲坦基本骨架;(2)将式(Ⅲ)所示的阿莫曲坦基本骨架,经还原、脱保护、羟基活化和胺基取代,得到产物阿莫曲坦;本发明所用原料及试剂简单易得,制备过程操作简单,无苛刻条件,中间体及产物的纯化方便,整体收率高。反应通式如下:

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