本发明涉及一类抗肿瘤的药物组合物及其应用。这类组合物包含谷氨酰胺酶抑制剂与肿瘤血管生成抑制剂联合使用。本发明也特别提供了一类如说明书中所列的式(I)的谷氨酰胺酶抑制剂，其对谷氨酰胺酶活性具有显著的抑制作用。联合用药的剂量仅为单一使用时剂量的五分之一，即对肿瘤株生长的抑制高达90％以上，且显著抑制了这些人源肿瘤周围血管的生成和肿瘤的转移。相应副作用远低于单一用药。因此，一定比例的谷氨酰胺酶抑制剂和肿瘤血管生成抑制剂联合用药对肿瘤治疗具有显著疗效，相比于单一用药有显著的协同和增效作用，是一类高效低毒的抗肿瘤药物组合。