本发明提供了一种可广泛用于微粒制剂修饰的含有唾液酸基团的脂质衍生物，具有式(1)所描述的结构 : (1)并且其中的R1代表‑OH，‑HNCOCH3，‑NHCOCH2OH中的一种；HN‑R2‑S片段来自SH‑R2‑NH2，SH‑R2‑NH2是含有伯胺基团和巯基基团的化合物；R3片段来自含有α，β‑不饱和共轭羰基的化合物；R4片段来自R4‑H，R4‑H是含有羟基或伯胺基团的化合物。本发明提供的含有唾液酸基团的脂质衍生物可以用于多种微粒制剂的表面修饰，并赋予所修饰制剂靶向分布的能力。